中药材穿心莲的主要成分、药理作用和毒性

中药材穿心莲的主要成分、药理作用和毒性

主要成份

叶含二萜内酯化合物：穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯0.1%以上，穿心莲乙素即穿心莲内酯1.5%以上，穿心莲丙素即新穿心莲内酯0.2%以上；及高穿心莲内酯，潘尼内酯。还含穿心莲烷，穿心莲酮，穿心莲甾醇，β--谷甾醇--D--葡萄糖甙等。

根除含穿心莲内酯外，还含5--羟基--7,8,2',3'--四甲氧基黄酮、5--羟基--7,8,2'--三甲氧基黄酮、5,2'--二羟基--7,8--二甲氧基黄酮、芹菜素--7,4'--二甲醚、α--谷甾醇等。

全草尚含14--去氧--11--氧化穿心莲内酯、14--去氧--11,12--二去氢穿心莲内酯，另据初步分析，还含甾醇皂甙、糖类及缩合鞣质等酚类物质。

又从叶、嫩枝、胚轴、根和胚芽所得的愈合组织，经培养分离，得三种倍半萜内酯化合物：榄核莲内酯A、B和C。

药理作用

解热作用

穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用，而后者的作用强度不及前者。对于伤寒副伤寒菌苗所致发热的家兔或 2,4--二硝基苯酚所致发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中以脱水穿心莲内酯作用最强。以去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬腹腔注射给药，对同时皮下注射肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。

抗炎作用

采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高，灌胃去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯均能减少毛细血管壁的渗出，与对照比较P<0.05或P<0.01。对大鼠用巴豆油所致出血性坏死性渗出，去氧穿心莲内酯有明显的抑制作用。去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯在100mg/囊的大剂量下7.5小时 对大鼠CMC囊中白细胞游走有明显的抑制作用。实验还观察到这四种穿心莲内酯对小鼠肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用，以脱水穿心莲内酯为最强。穿心莲内酯和新穿心莲内酯有抑制大肠杆菌的作用。

对免疫功能的影响

穿心莲水煎剂在体外能提高外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。有报道口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲甲素注射液也可增强吞噬细胞功能。3H--胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外试验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液对PHA促进3H--胸腺嘧啶渗入有抑制作用。用穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）对2,4--三硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。穿心莲内酯有明显抑制静脉血中碳末廓清率的作用。穿心莲制剂一新得平（内含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。

对垂体~肾上腺皮质系统功能的影响

穿心莲甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃 给于幼年小鼠，腹腔注射脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）63~250mg/kg，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示有增强肾上腺皮质功能的作用。脱水穿心莲内酯125~250mg/kg5天 腹腔注射，能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用，切除垂体后即完全消失，对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但能兴奋垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能，大鼠用戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断 DAS降低肾上腺中维生素C的含量，表明DAS兴奋神经~垂体~肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮层下中枢。

对心血管和血液系统的影响

据报道，实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg（相当生药4g），可显着改善心外膜心电图。病理检查，冠脉内未见血栓形成，受损冠脉内膜处仅见内膜脱落和少许血小板聚集及红、白细胞粘着，大多数动物心肌切片正常，CK一MB未见明显变化。心肌梗塞犬 静脉注射总黄酮4g/kg，也可使ADP诱导的血小板聚集性降低，优球蛋白溶解时间缩短，并可使血 中TXB2含量降低，6--酮--PGF1a明显升高，血小板cAMP也升高，提示总黄酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管壁内皮PGI2的生成与释放、刺激血小板cAMP升高及促进纤溶有关。体外实验，总黄酮0.125mg/ml即能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.125~1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1~5.0mg/ml还可使优球蛋白溶解时间明显缩短。穿心莲根总黄酮还能明显减少大鼠心肌镱摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗塞缺血性损伤有一定的保护作用。

抗蛇毒及毒蕈碱样作用

小鼠腹腔注射穿心莲醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常显着地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠唿吸衰竭和死亡的时间，此提取物能引起犬血压下降，毒扁豆碱可增强此作用，而阿托品则可阻断，抗组胺药及受体阻断剂均无影响；提取物可抑制在体蛙心，但此作用也可被阿托品所阻断。提取物还可使豚鼠回肠收缩，毒扁豆碱可增强其作用，阿托品亦能阻断其作用，而抗组胺药也无明显影响。提取物对蛙腹直肌不产生任何作用。表明穿心莲提取物对烟碱受体活性无影响，而显示明显的毒蕈碱样作用，这可能是其抗蛇毒作用的机制。

中止妊娠作用

小鼠每日腹腔注射穿心莲煎剂10g（生药）/kg，连续2天，有显着的抗着床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、静脉注射（6.25g/kg），连续2天或宫腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、静脉注射效果最好；宫腔给药效果亦好，且用量小。对早期妊娠家兔有同样的作用。早期妊娠小鼠静脉注射穿心莲苦味素625mg/kg，每日1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮及黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。脱水穿心莲内酯衍生物--穿--4 对小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。

保肝利胆作用

穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加。其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。穿心莲内酯还能对抗CCl4、D--半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，显着降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。

抗肿瘤作用

脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。

其他作用

穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO--lll具抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。

药理毒性

穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10g/kg，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5g/kg，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂0.5g生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需 lg生药/只，方有同样毒性。14~去氧穿心莲内酯注射液静脉注射，对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。穿心莲水煎剂酒沉提取物静脉注射对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。14~去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯以5g/kg给小鼠1次灌服或每日0.5g/kg连服10天，均未见明显毒性反应。穿心莲总内酯小鼠口服半数致死量为13.4g/kg，去氧穿心莲内酯为>20g/kg，穿心莲内酯>40g/kg，新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的半数致死量均>20g/kg。亚急性毒性试验表明，去氧穿心莲内酯或穿心莲内酯灌胃，1g/kg，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显影响。