中药龙胆的化学成分和药理作用

中药龙胆的化学成分

1、龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦甙（gentiopicroside），当药苦甙（swertiamarin），当药甙（sweroside），苦龙胆酯甙（amarogentin），痕量苦当药酯甙（amaroswerin）；苦甙总含量可高达7．33％，而龙胆苦甙含量可达6．34％。生物碱：龙胆碱即秦艽碱甲（gentianine0．05％[2]，龙胆黄碱（gentioflavine）。

2、条叶龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦甙，当药苦甙，当药甙，苦龙胆酯甙，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量可达4．35％，而龙胆苦甙含量为4．15％。

3、三花龙胆 根含裂环烯酸萜类成分：龙胆苦甙，当药苦甙，当药甙，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量为3．95％，而龙胆苦甙含量为3．66％。还含三花龙胆甙（TCMLIBifloroside）。

4、滇龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙服苦甙，当药苦甙，当药甙，痕量苦龙胆酯甙，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量5．10％，龙胆苦甙含量5．01％[1]。地上部分含龙胆碱，秦艽碱乙（gentianidine），秦艽碱丙（gentianal），β-谷甾醇（β-sitosterol)。

中药龙胆的药理作用

1、对消化道的影响 龙胆或龙胆苦甙能促进胃液和胃酸分泌，用龙胆苦甙给予造成胃瘘管的狗口服，能促进胃液分泌，并可使游离盐酸增加，食欲增进。而舌下涂抹或静脉注射则无效，故认为龙胆苦甙可直接促进胃液分泌和使游离酸增加。

2、利胆和保肝作用 取健康及肝脏损害小白鼠，十二指肠给予50g/kg龙胆注射液或健康犬静脉注射4.5g／kg，均能显着增加胆汁流量。从犬的胆汁分泌流量曲线可见在给药5分钟和20分钟时出现两个高峰。龙胆苦甙对四氯化碳和D-氨基半乳糖(Galn)造成的小鼠肝脏急性损伤模型有保护作用，能减轻给药组动物肝坏死和肝细胞病变程度，对抗四氯化碳所致的肝细胞糖元合成障碍。龙胆注射液25g/kg皮下注射，对α-萘异硫氰酸所致小鼠实验性黄疸模型(高胆红素血症和胆汁郁积)，可明显地降低血清胆红素含量。

3、利尿作用 龙胆注射液10g／kg，耳静脉注射，可使5只家兔由给药前每30分钟平均排尿量0.76ml增加至2.64ml(p<0.1)，提示龙胆有明显的利尿作用。

4、抗菌作用 试14种龙胆属植物，其中7对根瘤细菌，大肠杆菌、枯草杆菌、根癌病土壤杆菌等有作用。龙胆草水浸剂在试管内对石膏样毛癣菌星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。试管法证明龙胆煎剂对绿脓杆菌，变形杆菌，伤寒杆菌，痢疾杆菌，金黄色葡萄球菌等有不同程度的抑制作用。

5、对中枢神经系统的作用 龙胆碱对小鼠中枢神经系统呈兴奋作用，但较大剂量时则出现麻醉作用。另有报道，龙胆碱25-200mg/kg腹腔注射或灌胃，有中枢抑制作用，能减少小鼠自发活动和定向反射，延长戊巴比妥钠和水合氯醛的睡眠时间，降低体温，松弛肌肉，以及降低士的宁的毒性等；200-400mg／kg对小鼠有镇静作用，可降低小鼠的活动能力。獐牙菜苦甙能抑制中枢神经系统，具有镇痛和镇静作用。对肠及子宫平滑肌有解痉作用；

6、其他作用 大量服用时，可妨碍消化，时有头痛，颜面潮红，陷于昏眩。曾用含龙胆(品种未注明)的化癌丹试用于小鼠艾氏腹水小癌，证明有抗肿瘤的作用。龙胆酊大剂量对麻醉动物有降压作用，并能抑制心脏，使心率减慢。从G.lutea中提出的龙胆苦甙以疟原虫有较高的毒性用于疟疾发热及抗菌素甲醛实验性关节炎肿等作用。龙胆碱对猫有降压作用，对大鼠甲醛实验性关节炎肿有抗炎作用。龙胆水提物对氯化苦所致小鼠迟发型变态反应有抑制作用。

7、毒性 龙胆碱小鼠灌胃的LD50为460mg／kg，皮下注射大于500mg／kg，静脉注射为250-300mg／kg。另有报道龙胆碱小鼠灌胃LD50为1.3g／kg。

中药龙胆的药代动力学

家兔及大鼠静脉龙胆苦甙后，血浆药物浓度-时间曲线分快慢两个时相。龙胆苦甙在体内分布不广，消除快，不易蓄积。口服生物利用度低，消除速度较静脉给药慢。