关于博落回化学成分和药理作用的现代研究

博落回的现代研究

化学成份

博落回根含血根碱（sanguinarine），白屈菜红碱（chelerythrine），原阿片碱（protopine），α-别隐品碱（α-allocryp-toPine），博落回碱（bocconine）即是白屈菜玉红碱（chelirubine），氧化血根碱（oxysanguinarine），博落回醇碱（bocconoline），去氢碎叶紫堇碱（dehydrocheilanthifoline）。

全草中含原阿片碱，原阿片碱-N-氧化物（protopine-N-oxide），α-别隐品碱，黄连碱（coptisine），小檗碱（berberine），刻叶紫堇明碱（corysamine）。果实中含血根碱，白屈菜红碱，原阿片碱，α-别隐品碱及β-别隐品碱。小果博落回地上部分含血根碱，白屈菜红碱，原阿片碱，隐品碱（cryptopine），别隐品碱（allocryptopine）和博落回碱。

药理活性

抗菌作用

博落回中生物碱是抗菌作用的有效成分。水煎剂对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。乙氧基血根碱与乙氧基白屈菜红碱在体外能抑制革兰阳性菌生长，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌较敏感，其抑菌作用较黄连素强。白屈菜红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、迭杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌及某些真菌等也有不同程度的抑制作用。乙氧基血根碱在体外对钩端螺旋体也有很强的杀灭作用。

杀虫作用

国内外研究表明，博落回所含生物碱具有杀虫和防病等作用，如能将之开发为一种新型的植物性杀虫剂，对充分利用该植物资源具有重要意义。博落回为民间常用杀蛆青草药，在我国已有悠久历史。贵州省东南部山区农民常将一些植物投入粪池或粪堆中防制蚊蝇等害虫，博落回即是其中之一。研究表明，博落回中生物碱可使蝇蛆先兴奋后麻痹而死，并能抑制蝇卵孵化。由于博落回中含多种生物碱成分，有关起主要作用的生物碱及其杀灭蝇蛆毒理尚需进一步研究。

①驱虫：博落回中的三种生物碱，有杀线虫作用；对某些细菌及真菌也有抑制效力。

②杀蛆：博落回有杀蛆作用，能抑制蝇卵孵化；杀蛆作用以叶及果皮效力最强，茎次之，根最弱，其效力不因干燥而 失效，有效成分可能为生物碱。

抗肿瘤作用

大量的试验证明，博落回有较好的免疫增强作用，对T、B淋巴细胞的功能均有刺激作用，对多种药物所致的急性肝损伤，博落回显示出良好的改善肝功能的作用，可显着降低血清乳酸脱氨酶的水平，降低动物病死率，提高血清蛋白/球蛋白的比值，有效保护肝细胞膜，抑制肝纤维化。博落回的主要成分白屈菜红碱是一种选择性蛋白激酶C(PKC)抑制剂，并被广泛用于抗肿瘤和与细胞增殖和再生有关的细胞信号转导的研究。博落回中的血根碱成分也有较弱的抗肿瘤作用，但血根碱因主要干扰DNA双螺旋结构，而对正常细胞与肿瘤细胞的选择性较白屈菜红碱差。诱导细胞凋亡的发生可能是博落网抗病毒及抗肿瘤作用的重要机制之一。

毒性作用博落回所含生物碱具有一定的毒性作用。博落回原植物水煎液急性中毒试验表明，博落回中毒作用的靶器官和靶组织主要是心脏、脑、肝和。肾。中毒后，光镜下见心肌间血管淤血，心肌内及心外膜下小灶性出血；电镜下见心肌细胞核染色质疏松边集，细胞问连接松弛，心肌纤维内线粒体肿胀、嵴模煳及部分线粒体溶解消失。Thatte等的研究表明，博落回中生物碱能破坏细胞生物膜的完整性，临床中毒报道，博落回可引起室性心律失常，心搏骤停死亡。

博落回含多种生物碱，毒性颇大。文献上已屡有口服或肌注后中毒乃至死亡的报道，主要为引起急性心源性脑缺血综合征。动物实验也证明，将博落回注射液注人兔耳静脉，可引起心电图的T波倒置，并可出现多源性多发性室性期前收缩，伴有短暂的阵发性心动过速；阿托品有对抗作用。

博落回碱给小鼠腹腔注射，其最大致死量为22.5mg/kg；博落回碱5mg/kg给狗静脉注射，注射部位产生脉管闭塞，局部刺激性颇大。